Název histamin pochází ze slova histos (v překladu tkáň) a amine (chemická sloučenina), a znamená tedy tkáňový amin. Samotné jméno určuje, kde se histamin nachází. Jeho historie se datuje více jak 100 let zpět.
Přestože byl histamin poprvé syntetizován roku 1907, jeho význam v biologických systémech byl světu představen až o tři roky později. Psal se rok 1910 a britský vědec Henry Dale poprvé objevil histamin (C5H9N3, 2-(4-imidazolyl)ethylamin) jako odpadní látku vyprodukovanou bakteriální činností. Sir Henry Dale se zabýval výzkumem námelových alkaloidů, a histamin a tyramin se objevily mezi produkty bakteriální činnosti. V další práci se zaměřil na biologické účinky histaminu a s kolegou Laidlawem zjistili, že ovlivňuje hladkou svalovinu trávícího a dýchacího traktu, způsobuje vasodilataci (rozšíření cév), stimuluje srdeční kontraktilitu (stažitelnost) a vyvolává šok, pokud je injektován zvířatům. Histamin se pak ve třicátých letech 20. století ukáže být významným mediátorem anafylaktických reakcí. Roku 1927 se podařilo týmu pod vedením Besta izolovat histamin z jaterní a plicní tkáně, což potvrdilo přirozenou přítomnost histaminu v těle člověka. Po podání histaminu zaznamenali anafylaktickou reakci a prokázali vysoký obsah histaminu v krvi pacientů, kteří prošli alergickou reakcí. Sir Dale společně s kolegou doktorem Loewim získali v roce 1936 za objev účinků histaminu Nobelovu cenu za fyziologii a medicínu (přesněji za výzkum chemického přenosu nervových signálů).
Role histaminu v alergické reakci a anafylaktickém šoku vedla k výzkumu látek, které by mohly danou reakci zastavit, tzv. antihistaminik. První antihistaminikum bylo vyvinuto roku 1937 v laboratoři Etienna Fourneau, kde pracoval i farmakolog Bovet. Jelikož byla zjištěna souvislost s acetylcholinem a epinephrinem, procházeli vědci již existující knihovnu chemikálií uvedených jako antagonistů zbylých dvou látek. Syntetizována látka měla být antagonistou H1 receptoru, avšak sama o sobě byla příliš toxická pro klinické užívání při Histadelii. V období druhé světové války se na výzkumu antihistaminik podílelo několik nezávislých laboratoří a v roce 1942 bylo první antihistaminikum Antergan, syntetizované Bernardem N. Halpem, použito v léčbě člověka. Tento lék byl velmi brzy nahrazen Bovetovým Neoanterganem (pyrilamin), který je na jisté formy kožních alergií užíván dodnes. Po druhé světové válce začala být antihistaminika široce využívaná, přestože většina měla vedlejší příznaky. Danielu Bovetovi byla roku 1957 udělena Nobelova cena za fyziologii a medicínu za jeho celoživotní výzkum antihistaminik.
lit: Parsons, Ganellin: British Journal of Pharmacology (2006), 147, S127-S135
A SPOON OF HISTAMINE 
1 comments